商品名：洛莫司汀

    通用名：環已亞硝脲、CCNU

    概述：

    本品屬氯乙胺亞硝基脲類抗癌藥，作用于G1期，G1～S邊界及M期，對G2期也有作用，為細胞周期非特異性藥物，與一般烷化劑無交叉耐藥性。其特點是脂溶性高，能透過血腦屏障，口服吸收快。為黃色粉末，難溶于水，微溶于無水乙醇，遇熱不穩定。

　　作用機理：

    抗癌活性主要來自分解產物的氯乙氨基部分，其可起烷化作用，與ＤＮＡ結合；環已氨基甲�；�部分可形成異氰酸酯或再轉化為氨甲酸，以發揮甲酸化作用。異氰酸酯很少與核酸結合，但能廣泛與蛋白質結合，影響酶功能，如與ＲＮＡ聚合酶的作用，抑制ＤＮＡ和ＲＮＡ合成。

　　體內過程：脂溶性高，口服吸收快、能透過血腦屏障。

　　適應癥：

    因其可進入腦脊液，常用于治療腦部原發及繼發腫瘤。治療實體瘤：如與５-氟尿嘧啶合用，治療胃癌及直腸癌；與甲氨嘌呤，環磷酰胺合用，治療支氣管肺癌。治療霍奇金病。

　　用法用量：

TAG：洛莫司汀 環已亞硝脲 腦瘤 胃癌 直腸癌